La fluoxetina es el componente principal de uno de los fármacos más famosos del mundo como es el Prozac. Un medicamento que es consumido por unos 40 millones de personas en todo el mundo y que supuso un cambio favorable en la vida de esas personas, debido a los efectos beneficiosos que provocaba al reducir los síntomas depresivos. Pero, ¿cómo funciona el prozac?
La fluoxetina, principio activo del Prozac, es un fármaco inhibidor Selectivo de la Recaptación de la Serotonina a nivel neuronal y es en la inhibición de la recaptación, en lo que se fundamenta el mecanismo de acción del Prozac.
A diferencia del resto de antidepresivos, el Prozac tiene un magnífico efecto ya que actúa de forma específica sobre la inhibición de la serotonina, sin producir ningún tipo de efecto secundario «extraño»*, por lo que es un medicamento «limpio» para el organismo.
* La mayoría de los efectos secundarios son suaves y breve, generalmente desplomándose en una semana o dos después de comenzar el tratamiento. De todas formas, los efectos secundarios que producen los antidepresivos tricíclicos son muchísimo peores y los que pueda tener el prozac no son nada comparados con esos. (ver más información al final de la página)
Se podría decir que la serotonina es la hormona del placer u hormona del humor . Aunque en un principio se pensó que era un vasoconstrictor, con el paso del tiempo se ha visto que funciona como neurotransmisor y entre sus múltiples acciones se encuentra la «regulación del estado anímico de la persona».
Un intento de explicación a nivel celular
La membranas celulares de las células nerviosas (neuronas) producen neurotransmisores que van a ser los encargados de comunicar información entre las neuronas.
Una vez que el potencial de acción llega al terminal del axón, el cambio del potencial de la membrana desencadena la activación de los canales del calcio, que aumentan la concentración de iones calcio en la neurona presináptica. Este aumento del calcio intracelular produce la fusión de las vesículas sinápticas con la membrana presináptica, y se liberan uno o dos neurotransmisores en la hendidura sináptica.
En las implicadas en la respuesta emocional, contienen unos receptores 5-HT que son los encargados de unirse a la serotonina y producir una respuesta.
El terminal presináptico se encuentra produciendo neurotransmisores, que son liberados al exterior (a otro terminal postsináptico) para que provoquen una respuesta, aunque es una repuesta extremadamente corta.
Si la eliminación falla o es bloqueda, logramos que el neurotransmisores actúen más tiempo sobre las neuronas y aumenten los efectos. En las personas con trastornos depresivos, hay un fallo tanto en la excreción como en la reabsorción de la misma, por lo que la liberación producida no es suficiente como ocurriría en una persona normal.
Los ISRS impiden la recaptación produciendo un bloqueo de la misma, de forma que la serotonina permanezca más tiempo sobre las células receptores de la información
Así, al inhibir la recaptación, estamos aumentando los niveles basales de la serotonina y los efectos beneficiosos de la misma, sobre el organismo.
El Bloqueo
La fluoxetina o Clorhidrato de (DL)-N-metil-3-fenil-3-[(α, α, α-trifluoro-p-tolil)oxi]propilamina producirá una inhibición del proceso de recaptación de la serotonina, por lo que no volverá al terminal para su reciclaje.
De una forma extremadamente selectiva, inhibimos la recaptación de la serotonina, por lo que logramos aumentar los niveles de la misma a nivel celular.
Al mismo tiempo, la fluoxetina provoca un aumento de los niveles de la dopamina y la noradrenalina de la corteza prefontal, que se encuentran implicadas en los procesos del estado de ánimo del individuo.
Fluoxetine, but not other selective serotonin uptake inhibitors, increases norepinephrine and dopamine extracellular levels in prefrontal cortex.
¿Ingesta de Prozac = conductas violentas o suicidio?
Hace un tiempo, se dijo que el Prozac podía estar implicado en conductas violentas y suicidas.
Debemos de decir, que es aboslutamente falso.
La fluoxetina es uno de los medicamentos más eficaces que existen, debido a que apenas tiene toxicidad sobre el organismo, no crea una dependencia física y los efectos secundarios son de muy baja importancia o inexistentes en la mayoría de los casos (siempre hay excepciones).
¿La mano negra de las farmacéuticas?
Otra de las acusaciones que se hacen sobre el Prozac, es que había una mano negra de las farmacéuticas detrás de las investigaciones para que fueran adelante y se las dejara tranquilas o que los diseños experimentales en los que se basaban los resultados del Prozac eran erróneos porque se tomaban datos «manipulados».(1) (2)
La manipulación es sutil y supera alegremente los severos filtros que tiene la ciencia para la investigación y publicación de resultados. Según los autores del estudio publicado en el BMJ, el sesgo puede producirse en la raíz misma del proceso de desarrollo del fármaco, en el que existen dos etapas importantes: por un lado está la investigación en el laboratorio y por otro el proceso de validación de los resultados.
Los experimentos de laboratorio financiados por empresas farmacéuticas son de igual o mejor calidad que el resto, pero puede ocurrir que el diseño experimental sea erróneo, lo cual lleva a una interpretación errónea de los resultados (en este caso erróneo quiere decir favorable a los intereses de la compañía).
En realidad las acusaciones también son FALSAS.
A pesar de que la realización física de los experimentos puede ser inmaculada, la interpretación de los resultados no lo es. El paso siguiente, una vez que se tienen los resultados experimentales, es la validación de éstos por la comunidad científica. Un descubrimiento o avance científico no se considera tal hasta que no se publica en una revista que posea un proceso de selección por revisión por pares (la aceptación o rechazo de los trabajos se hace sobre la base de informes realizados por evaluadores externos, imparciales y anónimos).
Ningún científico serio puede fiarse de resultados no publicados de esta forma. Sin embargo, muchos de los resultados de los experimentos financiados por compañías farmaceuticas no se publican nunca en este tipo de revistas, sino que lo hacen en congresos o simposios. A pesar de esto, los medicamentos son finalmente aceptados por las agencias oficiales correspondientes y puestos a la venta.
Del mismo artículo de Tendencias 21
«La fluoxetina, principio activo del Prozac, fue comparada con placebo en estudios previos a su comercialización y resultó muy superior en eficacia. Fueron estudios realizados con diseños llamados ‘doble ciego’, que son absolutamente rigurosos desde el punto de vista metodológico. Posteriormente ha sido comparada en cientos de estudios con el resto de los antidepresivos, obteniéndose siempre eficacias similares.
El efecto placebo es un efecto positivo cuya naturaleza no es farmacológica sino psicológica, un efecto sugestivo derivado del hecho de creerse tratado y medicado. Cuando en estudios de investigación se trataba a pacientes con depresiones graves con placebos (estudios que hoy ya no se realizan por cuestiones deontológicas), encontrábamos mejorías significativas en torno al 40% de ellos, un resultado sorprendentemente alto; mientras que cuando se tratan con antidepresivos, incluido el Prozac, la mejoría se cifra entorno al 75-80%, es decir el doble. De aquí se puede concluir que los estados depresivos son muy sensibles al efecto placebo, pero también que los fármacos antidepresivos tienen además del efecto placebo un efecto farmacológico que multiplica por dos la eficacia.»
Benito Peral en Soitu
La mejoría en los pacientes
En realidad, el Prozac es una medicina defensiva ya que aplicado en conjunto con el Pindolol, se lograban magníficos resultados.
Se observaba como cuando se suministra la Fluoxetina, los niveles de serotonina a nivel celular comienzan a aumentar y conforme se añade el Pindolol, los efectos aumentan de una forma mayor. El pindolol tiene una moderada actividad estabilizadora de membranas y es empleado como un potenciador del efecto del Prozac, ya que ayuda en los procesos de inhibición.
En un primer momento el Prozac, no era más que 20 miligramos de clorhidrato de fluoxetina con almidón como excipiente, pero según se fueron desarrollando nuevas técnicas de estudio, se ha ido mejorando con una mejoría en los individuos con una mejora abismal de la calidad de vida de los pacientes que padecen depresiones, por lo que en muchos tratamientos se suministra una dosis conjunta de Prozac y Pindolol debido a los efectos beneficios en conjunto.
¿El Prozac atonta al paciente?
NO.
En ningún momento, el Prozac atonta al paciente, ya que la capacidad de raciocinio se mantiene igual, llegando en algunos casos a observarse mejorías de atención debido a los efectos indirectos sobre la Dopamina.
La depresión es un trastorno del estado de ánimo, en el que están implicados factores genéticos, biológicos y psicosociales con alteraciones de neurotransmisores, de citoquinas y hormonas.
Se estima que sobre el 15% de los pacientes con algún tipo de depresión se acaba suicidando, por lo que podríamos decir, que el Prozac ha contribuido a la mejora de la calidad de vida de millones de personas.
La dificultad de estudio de los procesos de la neurología, hace que no se avance demasiado, ya que las técnicas de estudio son extremadamente complejas, aunque el Prozac supuso una revolución tanto en la biología citológica e histológica del ser humano.
Nota del autor
Es cierto que se han reportado casos, de posibles daños en el hígado en personas que se fueron adicionando al medicamento, problemas de impotencia debido al bloqueo de la serotonina; que también está implicada en los procesos de hormonas sexuales o insomnio.
Nerviosismo, náuseas, sequedad en la boca, dolor de garganta, somnolencia, debilidad, temblor incontrolable de alguna parte del cuerpo, pérdida del apetito, pérdida de peso, cambios en el deseo o la capacidad sexual, sudoración excesiva
Sin embargo en los últimos años, se han mejorado de una forma extraordinaria los tratamientos, con mejora nivel de actuación (el prozac de hoy en día no tiene nada que ver con el inicial), debido a una mejora en la actuación sobre las células diana y en la reducción de los posibles efectos a largo plazo, así como en el tratamiento de medicamentos complementarios que contrarresten los posibles efectos secundarios y los tratamientos con los antidepresivos tricíclicos son muchísimos peores comparados con los que pueda causar el Prozac.
De todas formas, con el artículo no pretendo realizar una apología de los medicamentos, ya que son medicamentos y nuestro organismo demasiado complejo y siempre provocan daños a nivel secundario que a la hora de hacer los estudios se acaban escapando o no se descubren hasta pasados varios años, tal y como ocurría en un inicio con el Prozac.
De todas formas debemos de decir, que los medicamentos no son juguetes.
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